1.警告

海外の市販後報告において、重篤な肝障害を発現し死亡に至った症例も報告されていることから、投与中は定期的に血液検査等を行うこと。[8.3、11.1.1参照]

2.禁忌

次の患者には投与しないこと

  1. 過度の不安、緊張、興奮性、焦躁、幻覚、妄想症状、強迫状態、ヒステリー状態、舞踏病のある患者[中枢神経刺激作用により症状を悪化させるおそれがある。]
  2. 重篤な肝障害のある患者[9.3.1、11.1.1参照]
  3. @@@@閉塞隅角緑内障の患者[@@@@抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。]
  4. 甲状腺機能亢進のある患者[循環器系に影響を及ぼすおそれがある。]
  5. 不整頻拍、狭心症、動脈硬化症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  6. てんかん等の痙攣性疾患の患者[痙攣閾値を低下させるおそれがある。]
  7. 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

3.組成・性状

4.効能又は効果

〈ベタナミン錠10mg〉

  • 軽症うつ病、抑うつ神経症
  • ナルコレプシー、ナルコレプシーの近縁傾眠疾患に伴う睡眠発作、傾眠傾向、精神的弛緩の改善

〈ベタナミン錠25mg、50mg〉

  • ナルコレプシー、ナルコレプシーの近縁傾眠疾患に伴う睡眠発作、傾眠傾向、精神的弛緩の改善

5.

6.用法及び用量

〈軽症うつ病、抑うつ神経症〉

軽症うつ病、抑うつ神経症にはペモリンとして通常成人1日10〜30mgを朝食後経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

〈ナルコレプシー、ナルコレプシーの近縁傾眠疾患〉

ナルコレプシー、ナルコレプシーの近縁傾眠疾患にはペモリンとして通常成人1日20〜200mgを朝食後、昼食後の2回に分割経口投与する。

なお、年齢・症状により適宜増減する。

8.重要な基本的注意

  1. 大量投与により、覚醒効果があるので、不眠に注意し、夕刻以後の服薬は原則として避けること。
  2. 投与後15〜30分で、一過性に逆説的傾眠を生じることがあるので、投与には十分に注意すること。
  3. 重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。[1.、11.1.1参照]

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1合併症・既往歴等のある患者

  1. てんかんの既往歴のある患者…痙攣閾値を低下させるおそれがある。
  2. 高血圧の患者…血圧を上昇させるおそれがある。
  3. 開放隅角緑内障の患者…@@@@抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

9.2腎機能障害患者

重篤な腎機能障害のある患者…本剤は主に腎で排泄されるため副作用が強くあらわれるおそれがある。

9.3肝機能障害患者

  1. 重篤な肝機能障害のある患者…投与しないこと。肝障害が強くあらわれ致死的になるおそれがある。[2.2、11.1.1参照]
  2. 肝機能障害又はその既往歴のある患者…肝機能障害が強くあらわれるおそれがある。[11.1.1参照]

9.4

9.5妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6授乳婦

授乳しないことが望ましい。

9.7小児等

外国で小児への投与により致死的な急性肝不全が起こったとの報告、また、長期投与により発育抑制があらわれたとの報告がある。

9.8高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

10.相互作用

10.1

10.2併用注意

併用に注意すること

11.副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1重大な副作用

  1. 重篤な肝障害(頻度不明)…肝不全を起こすことがある。[1.、2.2、8.3、9.3.1、9.3.2参照]
  2. 薬物依存(頻度不明)…長期投与により薬物依存を生じることがある。

11.2その他の副作用

5%以上0.1〜5%未満頻度不明
過敏症
精神神経型不眠

13.過量投与

13.1症状

頻脈、幻覚、激越、情動不安などがあらわれることがある。

14.適用上の注意

14.1薬剤交付時の注意

@@@@PTP包装の薬剤は@@@@PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。@@@@PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15.その他の注意

15.1

15.2非臨床試験に基づく情報

イヌ、サルを用いた動物実験で、経口投与により涙中のリゾチーム活性の低下、角膜の混濁、潰瘍が報告されている。

16.

17.臨床成績

17.1有効性及び安全性に関する試験

〈ナルコレプシー、ナルコレプシーの近縁傾眠疾患に伴う睡眠発作、傾眠傾向、精神的弛緩の改善〉

国内一般臨床試験

ナルコレプシー28例、近縁傾眠疾患13例の計41例を対象とした臨床試験の結果(投与法:1日20~500mg朝・昼2回分割投与、2週~7年5カ月)、全般改善率は、71.4%(著効+有効)であった。症状別では、ナルコレプシーの4主徴のうち、特に睡眠発作及び傾眠傾向、精神的弛緩に高い改善率が得られた1)。

副作用発現頻度は61.0%(25/41例)であった。主な副作用は、夜間入眠困難22.0%(9/41例)、口渇14.6%(6/41例)、食欲減退12.2%(5/41例)、頭痛12.2%(5/41例)、胃症状9.8%(4/41例)であった。

注)本剤のナルコレプシー、ナルコレプシーの近縁傾眠疾患における承認された用法及び用量は、通常成人1日20〜200mgを朝食後、昼食後の2回に分割経口投与である。

18.薬効薬理

18.1作用機序

本剤は、中枢神経系のドーパミン作動性ニューロンの神経終末でのドーパミン取り込み阻害による神経伝達促進作用を有する2)。

18.2ナルコレプシー及び近縁傾眠疾患に対する作用

ナルコレプシー及び近縁傾眠疾患に対して、覚醒作用、全般的精神賦活作用、大脳皮質の賦活作用と脳幹の鎮静作用を有する3)-10()ラット、マウス、ウサギ、ネコ、イヌ、ヒト[健康成人])。

18.3うつ病、うつ状態に対する作用

うつ病、うつ状態に対して、中枢興奮作用に基づく抗うつ作用を有する(マウス)。

19.有効成分に関する理化学的知見

一般名ペモリン(Pemoline)
化学名2-Imino-5-phenyl-4-oxazolidinone
分子式C9H8N2O2
分子量176.17
性状本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。
本品はN,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、水、無水酢酸、エタノール(95)、アセトン又はクロロホルムにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点245〜248°C